昆虫抗药性产生原因其中之一生化机制，就是农药在虫体内的代谢作用从杀虫剂进入昆虫皮层细胞就开始了，以后贯穿于杀虫剂到达作用靶标或存贮组织，直到最终被排泄的全过程。由于生物对杀虫剂的转化对毒理作用具有重要意义，有时甚至起决定作用，因此，代谢相互作用也是杀虫剂联合应用毒理的重要研究内容。已知的昆虫对外源性毒物的主要代谢过程一般分为两步：初级代谢主要是杀虫剂在各种酶系作用下被氧化或还原产生新的化合物，这种化合物易与体液中的结合蛋白发生共轭反应，形成小分子与结合蛋白的共轭物，即发生次级代谢，这种共轭物可能留在体内形成昆虫免疫的抗原或直接排出体外。初级代谢主要涉及多功能氧化酶、酯酶及谷胱甘肽转移酶等三大代谢酶系统。

1、多功能氧化酶

    它是非常复杂的氧化酶系。它们不仅能够参与各种类型杀虫剂的解毒作用，而且对于进入生物体的其他外源性化合物活体内产生的生物活性物质的代谢都起重要的作用。

2、酯酶

    主要有磷酸脂酶和羧酸酯酶。前者主要水解具有磷氧键或硫磷键的化合物，后者主要水解具有羧酸酯酶基的化合物，对马拉硫磷的抗性也主要是由该种酶起作用。

3、谷胱甘肽硫转移酶

    谷胱甘肽是包含在许多细胞功能中的三肽，如细胞的运输、保护作用以及许多外源性化合物的代谢作用等。谷胱甘肽能与高反应性化合物结合，使其解毒。含谷胱甘肽的许多共轭反应是由谷胱甘肽S-转移酶催化的。谷胱甘肽S-转移酶也是昆虫对杀虫剂药剂代谢中重要的共轭酶系之一，它催化内源性的GSH对底物进行亲核共轭代谢。

4、DDT-脱氯化氢酶

    它可将DDT转变为DDE而解毒，对DDT抗性的昆虫体内，该酶活性很高。